【展商风向】绿叶制药1类镇痛新药LY03014一期临床试验达预设终点

绿叶制药1类镇痛新药LY03014一期临床试验达预设终点

2022年5月中旬，绿叶制药集团宣布，其自主研发的中国化学药品1类新药——LY03014已完成I期临床试验并达到预设终点。

LY03014是一种新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受体（MOR）激动剂，拟用于手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。该药物为绿叶制药基于其新分子实体（NME）技术平台自主研发的镇痛领域的创新药。

此次完成的I期临床试验为一项在中国健康受试者中开展的随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增的临床研究，旨在评估单次静脉输注LY03014注射液在人体中的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学特征。该项临床研究结果显示：单次输注LY03014注射液可显著提高受试者疼痛耐受性，总体安全性良好。

阿片类药物是治疗手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的常规用药，也是术后痛用药的金标准。一方面，该类药物可显著改善中重度疼痛病人的生活质量；但另一方面，呼吸抑制是导致服用现有阿片类药物致死的最主要原因，因此已上市的阿片类药物均有该黑框警示。不仅如此，现有的阿片类药物用于手术后镇痛和癌性爆发痛时，致死性的呼吸抑制也是最重要的危险因素。

LY03014作为一种新型镇痛药，可实现呼吸抑制和镇痛作用的分离，有望解决上述未满足的临床需求。LY03014已完成的研究结果显示：该在研药物能显著抑制手术后疼痛和癌性疼痛，并减少呼吸抑制、便秘和阿片类药物耐受的发生。此外，已完成的毒理学研究和心血管系统长时程遥测试验显示：LY03014亦没有引起肝脏毒性和心脏QT间期的变化（心脏安全性的重要指标）。

据悉，全球每年约有超过3亿手术患者，80%以上出现术后痛，急性术后疼痛约占75%。阿片类药物作为术后疼痛的临床最常用药，术后疼痛给药不超过72小时，因此并不存在成瘾方面的担忧。据IQIVA CHPA数据显示：中国麻醉及镇痛市场2021年销售金额达到了388亿元人民币，2017至2021年复合年增长率为13.6%。其中阿片类药物2021年销售金额为181亿元人民币，2017至2021年复合年增长率为16.6%，增长速度超过整个麻醉镇痛领域平均增速。

无论在中国、还是全球主要医药市场，镇痛类药物领域都存在巨大未被满足的患者需求。LY03014将进一步丰富绿叶制药在镇痛领域的产品线，并可与其抗肿瘤产品协同发展。目前，绿叶制药已在全球上市丁丙诺啡透皮贴剂、芬太尼透皮贴剂等镇痛药产品。在研产品线方面：除了LY03014，公司另有羟考酮纳洛酮缓释片（LY021702）已在上市审评阶段，以及包括口服创新小分子化合物镇痛药物LY03012等多个新药处于临床阶段。

来源：绿叶制药官方网站

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